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Pyrrolovesamicols - synthesis, structure and VAChT binding of two 4-fluorobenzoyl regioisomers

  • This Letter describes the synthesis of two regioisomers of a new class of vesamicol analogs as possible ligands for imaging the vesicular acetylcholine transporter in future PET studies. The two pyrrolovesamicols (±)-6a and (±)-6b were synthesized by nucleophilic ring opening reaction of a tetrahydroindole epoxide precursor with 4-phenylpiperidine. The reaction mechanism of the synthesis was studied by HPLC and the molecular structures were determined by X-ray structure analysis. Unexpected low binding affinities to VAChT (Κi = 312 ± 73 nM for (±)-6a and Κi = 7320 ± 1840 nM for (±)-6b) were determined by competitive binding analysis using a cell line stably transfected with ratVAChT and (–)-[3H]vesamicol.

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Autor*innen:B. Wenzel, Y. Li, Werner Kraus, D. Sorger, O. Sabri, P. Brust, J. Steinbach
Dokumenttyp:Zeitschriftenartikel
Veröffentlichungsform:Verlagsliteratur
Sprache:Englisch
Titel des übergeordneten Werkes (Englisch):Bioorganic & medicinal chemistry letters
Jahr der Erstveröffentlichung:2012
Verlag:Pergamon, Elsevier Science
Verlagsort:New York, NY [u.a.]
Jahrgang/Band:22
Ausgabe/Heft:6
Erste Seite:2163
Letzte Seite:2166
Freie Schlagwörter:Pyrrole; Pyrrolovesamicol; VAChT; Vesamicol
DOI:10.1016/j.bmcl.2012.01.127
ISSN:0960-894X
ISSN:1464-3405
Verfügbarkeit des Dokuments:Physisches Exemplar in der Bibliothek der BAM vorhanden ("Hardcopy Access")
Bibliotheksstandort:Sonderstandort: Publica-Schrank
Datum der Freischaltung:19.02.2016
Referierte Publikation:Ja
Datum der Eintragung als referierte Publikation:12.03.2012
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