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Synthesis and biological evaluation of technetium(III) mixed-ligand complexes with high affinity for the cerebral 5-HT1A receptor and the alpha-1-adrenergic receptor

  • Tc(III) and Re(III) complexes [M(NS3)(CNR)] (M = Re, 99mTc, NS3 = 2,2?,2?-nitrilotris(ethanethiol), CNR = functionalized isocyanide bearing a derivative of WAY 100635) have been synthesized and characterized. Re was used as Tc surrogate for chemical characterization and in vitro receptor-binding studies. For two representatives subnanomolar affinities for the 5-HT1A as well as for the alpha1-adrenergic receptor were reached. Biodistribution studies in rats of the 99mTc complexes showed brain uptakes between 0.3 and 0.5% ID/organ (5 min p.i.). In vitro autoradiography of one 99mTc representative in sections of post mortem human brain indicate its accumulation in 5-HT1A receptor-rich brain regions. However, addition of the specific 5-HT1A receptor agonist 8-OH-DPAT as well as the alpha1-adrenoceptor antagonist prazosin could not substantially block this tracer accumulation. A preliminary SPET study in a monkey showed negligible brain uptake.

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Autor*innen:A. Drews, H.-J. Pietzsch, R. Syhre, S. Seifert, K. Varnäs, H. Hall, C. Halldin, Werner Kraus, P. Karlsson
Dokumenttyp:Zeitschriftenartikel
Veröffentlichungsform:Verlagsliteratur
Sprache:Englisch
Titel des übergeordneten Werkes (Englisch):Nuclear medicine and biology
Jahr der Erstveröffentlichung:2002
Verlag:Elsevier Science Inc.
Verlagsort:New York, NY
Jahrgang/Band:29
Ausgabe/Heft:4
Erste Seite:389
Letzte Seite:398
Freie Schlagwörter:5-HT1A receptor; Alpha 1-adrenergic receptor; Autoradiography; Rhenium; SPET; Technetium-99m
DOI:10.1016/S0969-8051(02)00296-2
ISSN:0883-2897
Verfügbarkeit des Dokuments:Physisches Exemplar in der Bibliothek der BAM vorhanden ("Hardcopy Access")
Bibliotheksstandort:Sonderstandort: Publica-Schrank
Datum der Freischaltung:19.02.2016
Referierte Publikation:Nein
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