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Specific drug formulation additives: Revealing the impact of architecture and block length ratio

  • Combining poly(ethylene glycol) (PEG) with sequence-defined peptides in PEG–peptide conjugates offers opportunities to realize next-generation drug formulation additives for overcoming undesired pharmacological profiles of difficult small molecule drugs. The tailored peptide segments provide sequence-specific, noncovalent drug binding, and the hydrophilic PEG block renders the complexes water soluble. On the basis of a peptide sequence known to bind the photosensitizer m-tetra(hydroxyphenyl)chlorin (m-THPC) for photodynamic cancer therapy, a set of different conjugate architectures is synthesized and studied. Variations in PEG block length and amplification of the peptidic binding domain of PEG–peptide conjugates are used to fine tune critical parameters for hosting m-THPC, such as drug payload capacities, aggregation sizes, and drug release and activation kinetics.

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Autor*innen:S. Wieczorek, Timm Schwaar, M. O. Senge, H.G. Börner
Dokumenttyp:Zeitschriftenartikel
Veröffentlichungsform:Verlagsliteratur
Sprache:Englisch
Titel des übergeordneten Werkes (Englisch):Biomacromolecules
Jahr der Erstveröffentlichung:2015
Herausgeber (Institution):American Chemical Society
Verlag:ACS Publ.
Verlagsort:Washington, DC, USA
Jahrgang/Band:16
Ausgabe/Heft:10
Erste Seite:3308
Letzte Seite:3312
DOI:10.1021/acs.biomac.5b00961
ISSN:1525-7797
Verfügbarkeit des Dokuments:Datei im Netzwerk der BAM verfügbar ("Closed Access")
Datum der Freischaltung:20.02.2016
Referierte Publikation:Ja
Datum der Eintragung als referierte Publikation:08.12.2015
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